Die Apixaban-Exposition kann unter Itraconazol um das Zweifache erhöht sein. Unter erhöhten Apixabankonzentrationen kann es zu einem Anstieg des Blutungsrisikos kommen.
Interaction
Niveau 13
13
Niveau
Détails de l'interaction
Groupe 1
J02AC02
Groupe 2
B01AF02
Description du niveau
Kombination meiden
Mécanisme
Die Metabolisierung von Apixaban erfolgt grösstenteils über CYP3A4/5, des Weiteren ist Apixaban Substrat von P-Glykoprotein und BRCP. Itraconazol ist ein starker CYP3A4-Hemmer und inhibiert zusätzlich P-gp. Es kann zu erhöhten Apixabankonzentrationen kommen.
Mesures recommandées
Die Kombination sollte vermieden werden. Ist nach individueller Nutzen-Risiko-Abwägung eine gleichzeitige Gabe notwendig, sollte eine sorgfältige Überwachung bezüglich Blutungsanzeichen durchgeführt werden. In der US-amerikanischen Fachinformation wird empfohlen, bei Patienten, die mit Apixaban in einer Dosierung > 2.5 mg zweimal täglich behandelt werden und bei denen starker dualer CYP3A4-/P-gp-Inhibitor e eingesetzt werden muss, die Apixaban-Dosierung um 50% zu reduzieren.