Die Apixaban-Exposition kann unter Itraconazol um das Zweifache erhöht sein. Unter erhöhten Apixabankonzentrationen kann es zu einem Anstieg des Blutungsrisikos kommen.
Interaktion
Stufe 13
13
Stufe
Details der Interaktion
Gruppe 1
J02AC02
Gruppe 2
B01AF02
Beschreibung der Stufe
Kombination meiden
Mechanismus
Die Metabolisierung von Apixaban erfolgt grösstenteils über CYP3A4/5, des Weiteren ist Apixaban Substrat von P-Glykoprotein und BRCP. Itraconazol ist ein starker CYP3A4-Hemmer und inhibiert zusätzlich P-gp. Es kann zu erhöhten Apixabankonzentrationen kommen.
Empfohlene Massnahmen
Die Kombination sollte vermieden werden. Ist nach individueller Nutzen-Risiko-Abwägung eine gleichzeitige Gabe notwendig, sollte eine sorgfältige Überwachung bezüglich Blutungsanzeichen durchgeführt werden. In der US-amerikanischen Fachinformation wird empfohlen, bei Patienten, die mit Apixaban in einer Dosierung > 2.5 mg zweimal täglich behandelt werden und bei denen starker dualer CYP3A4-/P-gp-Inhibitor e eingesetzt werden muss, die Apixaban-Dosierung um 50% zu reduzieren.