Es kann zu erhöhten Konzentrationen von Tamoxifen und gleichzeitig zu einer Erniedrigung der Konzentrationen des aktiven Metaboliten kommen. In einer retrospektiven Analyse erhöhte die Kombination von starken und moderaten CYP2D6-Hemmern mit Tamoxifen das Brustkrebs-Rezidivrisiko um das 3-fache.