Die Bioverfügbarkeit von Itraconazol war in Interaktionsstudien u.a. mit Rifampicin in einem signifikanten Ausmass vermindert (60–90%). Es kann zu einem Therapieversagen der antimykotischen Behandlung kommen. Unter der Kombination wurden des Weiteren erheblich verminderte Serum-Itraconazolspiegel beobachtet. In der Fachinfromation wird von der Kombination abgeraten.