Erhöhtes Risiko für anticholinerge Effekte

Number: 304 Level: 14

Unter Ketoconazol 400mg/d - einem ebenfalls starken CYP3A4-Inhibitor - kam es zu einem Anstieg von Cmax und der AUC des aktiven Metaboliten von Fesoterodin auf das 2.0 bzw. 2.5-fache. Ein erhöhtes Risiko für anticholinerge Effekte wie Mundtrockenheit, Obstipation, Tachykardie, Benommenheit und Miktionstörungen ist zu erwarten. Bei Langsam-Metabolisierern für CYP2D6 kann die Interaktion ausgeprägter sein. Für Patienten mit mittlerer bis schwerer Leber- oder Nierenfunktionsstörung ist die Kombination kontraindiziert.

Interaction Level 14
14
Level

Interaction Details

Group 1
J01FA09
Group 2
G04BD11
Level Description
Monitorisieren
Mechanism
Fesoterodin wird nach Einnahme zu seinem aktiven Metaboliten hydrolysiert, welcher dann über CYP2D6 und CYP3A4 in der Leber verstoffwechselt wird. Clarithromycin ist ein starker Inhibitor des CYP3A4-Isoenzymes. Daher kann die Konzentration des aktiven Fesoterodin-Metaboliten erhöht sein.
Recommended Measures
In Kombination mit starken CYP3A4-Hemmern wie Clarithromycin sollte eine Höchstdosis von Fesoterodin von 4mg nicht überschritten werden. Eine Monitorisierung bezüglich verstärkter anticholinerger Effekten ist durchzuführen.