Verminderte Sildenafil- und erhöhte Bosentankonzentrationen

Number: 13087 Level: 14

Die Kombination von Bosentan und Sildenafil führt zu verminderten Sildenafil-Plasmakonzentrationen (maximale Plasmakonzentrationen (Cmax) -55%, AUC -63%) und erhöhten Bosentan-Plasmakonzentrationen (Cmax +42%, AUC + 50%). In dieser Interaktionsstudie bei gesunden Probanden wurde die Kombination gut toleriert und führte nicht zu klinisch signifikanten Blutdruckabfällen. Beide Substanzen senken den pulmonalen Gefässwiderstand und wirken diesbezüglich synergistisch.

Interaction Level 14
14
Level

Interaction Details

Group 1
C02KX01
Group 2
C02KX06
Level Description
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Mechanism
Bosentan ist Substrat und Induktor von CYP3A4 und CYP2C9. Die Induktion von CYP3A4 beschleunigt den Metabolismus von Sildenafil. Ungeachtet dessen wirken Bosentan und Sildenafil bei pulmonal arterieller Hypertonie pharmakodynamisch synergistisch.
Recommended Measures
Die Kombinationstherapie mit Bosentan und Sildenafil zur Behandlung der pulmonal arteriellen Hypertonie wurde bisher nur in kleinen, meist nicht-kontrollierten und nicht-randomisierten Studien untersucht. Dort zeigte sich eine gute Verträglichkeit. Ist die Kombination erforderlich, sollte sorgfältig auf Nebenwirkungen geachtet werden (Hypotension, Kopfschmerzen, Schwindel).